Sadržaj
Kemijski spoj koji ima jaka analgetska svojstva otkriven je na Sveučilištu u Varšavi. Ako sljedeći koraci u kliničkim ispitivanjima budu uspješni, na tržište će biti pušten lijek koji je 5000 puta učinkovitiji od najjačih trenutno dostupnih lijekova protiv bolova.
Na fotografiji: tim znanstvenika sa Sveučilišta u Varšavi – Beata Wileńska, Rafał Wieczorek, Bartłomiej Fedorczyk
Ovo bi se sredstvo moglo koristiti za ublažavanje neuropatske boli, kod akutnih traumatskih stanja ili u palijativnom liječenju, odnosno u situacijama kada su najjači lijekovi iz obitelji opioida već pokazali neuspjeh.
Novu tvar iz obitelji peptidomimetika s jakim analgetskim svojstvima razvio je tim predvođen prof. Aleksandrom Misicka-Kęsik na Kemijskom fakultetu Sveučilišta u Varšavi, u suradnji s prof. Barbara Przewłocka s Instituta za farmakologiju Poljske akademije znanosti. Potencijalni lijek je predmet zahtjeva za patentnu zaštitu u Poljskoj iu odabranim zemljama svijeta. Paralelno, nakon vrlo obećavajućih testova na životinjama, u tijeku je napredan rad na početku prve faze kliničkih ispitivanja.
Počet će klinička ispitivanja i daljnja istraživanja
Projekt je upravo dobio značajna sredstva iz Mjere 1.1 Operativnog programa za inteligentni razvoj (od Nacionalnog centra za istraživanje i razvoj, u okviru tzv. ubrzanog postupka) u iznosu od 12,6 milijuna PLN. To je jedan od najbolje financiranih znanstvenih i implementacijskih projekata prijavljenih na ovaj program, koji također pokazuje obećavajuću prirodu i značajan potencijal za otkrića. Dobivena sredstva omogućit će pokretanje prve faze kliničkih ispitivanja i daljnja istraživanja novog lijeka. – Plan nam je istražiti koliko se brzo lijek distribuira u ljudskom tijelu, koji će biti optimalni načini njegove primjene, kakve nuspojave može imati i, naravno, pokazuje li ikakvu toksičnost – objašnjava dr. Rafał Wieczorek iz istraživačka skupina koja je razvila spoj na Kemijskom fakultetu Sveučilišta u Varšavi.
Priroda lijeka – odakle dolazi njegova učinkovitost?
Otkrivena molekula pripada obitelji peptidomimetika, odnosno kemijskih spojeva koji oponašaju peptide prisutne u živim stanicama, npr. hormone. U ljudskom tijelu postoji mnogo peptida, a njihove se niske koncentracije konstantno reguliraju prirodnim putem. Radeći na novim peptidomimeticima, kemičari nastoje stvoriti molekule koje oponašaju hormone, a koje će stanični enzimi sporije razgrađivati, zahvaljujući čemu je moguće provoditi razne vrste tretmana poput regulacije hormonalne ravnoteže.
Spoj koji je otkrio tim znanstvenika ima dvije funkcije. – Imali smo veliku sreću jer smo stvorili bifunkcionalni odnos. Jedan dio naše molekule djeluje na opioidne receptore, što znači gašenje bolnih reakcija, dok drugi dio djeluje na četvrti melanokortikalni receptor koji je odgovoran za slanje signala koji pokreće bol. Drugim riječima, primjena jednog spoja uzrokuje da tijelo istovremeno šalje signal koji inhibira i ublažava već postojeću bol, a drugi signal gasi izvor njezine indukcije. To je ogromna prednost u odnosu na dosad poznate lijekove protiv bolova, jer svi djeluju na jedan ili drugi način, ali nijedan od njih ne koristi oboje u isto vrijeme – dodaje Rafał Wieczorek.
Istraživanja na životinjama pokazala su da otkriveni spoj pokazuje oko 5000 puta veći analgetski učinak od opioida dostupnih na tržištu. Tako velika razlika vjerojatno je posljedica sinergije dva načina djelovanja otkrivenog spoja.
– Otkriće ima ogroman potencijal za komercijalizaciju. Uspješan završetak sljedećih faza kliničkih ispitivanja omogućio bi proizvodnju univerzalnog, iznimno učinkovitog lijeka kakav do sada nije bio dostupan na tržištu. U praksi bi to bio spas za mnoge ljude koji se bore s kroničnom boli, za koju trenutno nema učinkovitog spasa. Vrlo dobra prognoza je da će znanstvenici dobiti značajna sredstva za daljnja istraživanja, što će im omogućiti ulazak u ključne faze kliničkih ispitivanja. Prema izračunima, osim financiranja Nacionalnog centra za istraživanje i razvoj, još je potrebno oko 5 milijuna PLN za zatvaranje proračuna za prvu fazu naprednih testova. U tu svrhu već vodimo paralelne razgovore s nekoliko zainteresiranih tvrtki. Vjerujem da će se vrlo brzo pronaći takav investitor – rekao je dr. Robert Dwiliński, direktor Sveučilišnog centra za transfer tehnologije na Sveučilištu u Varšavi.
Novi spin-off Sveučilišta u Varšavi
Prije nekoliko mjeseci dr. Rafał Wieczorek zajedno sa svojim kolegama osnovao je sveučilišnu spin-off tvrtku – Matariki Bioscience. Jedan od njegovih ciljeva je izlazak na tržište revolucionarnog lijeka protiv bolova. Osim toga, Matarikijev tim otkrio je spojeve u svom portfelju koji se potencijalno mogu koristiti u dizajnu različitih lijekova koji se koriste u terapijama raka. Istodobno, kako je naglasio dr. Wieczorek, tim je spreman pružiti usluge po narudžbi individualnih investitora zainteresiranih za traženje molekula sa specifičnim kemijskim ili biofizičkim svojstvima.
Umjesto morfija
Trenutno se lijekovi iz obitelji opioida, kao što je, na primjer, morfij, koriste kao ublaživači neuropatske boli. Međutim, nedostaci ovih lijekova su svojstva ovisnosti i ozbiljne nuspojave. Osim toga, uz sustavno uzimanje opioida kod pacijenata, takozvani efekt stropa – ublažavanje boli zahtijeva davanje sve veće doze lijeka, a od određenog trenutka povećanja lijek prestaje biti učinkovit. Uvođenje novog lijeka na bazi peptidomimetika daje nadu za potpuno i dugotrajno ublažavanje boli, jer je u usporedbi s morfinom potrebna nekoliko tisuća manja koncentracija lijeka za postizanje rezultata, a štoviše, testovi na životinjama pokazali su da dovoljno visoka doza u potpunosti uklanja bol, čak i ako potječe od oštećenih ili nadraženih živaca.